随着生活水平的提高，患“高脂血症”的人也越来越多，长期的高血脂状态，会引发高血压、冠心病、脂肪肝、脑梗死和脑出血等多种疾病，严重威胁患者的生活质量和生命安全。因此，降脂药物应用越来越广泛，而调节血脂的药物较多,其中,临床首选及应用最广泛的是他汀类药物。

目前国内共有７种他汀类药物，第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

在降低胆固醇和低密度脂蛋白方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱。之后问世的第三代他汀类药物中，均有明显的降脂作用。在同等降脂条件下，瑞舒伐他汀给药剂量更少，可见瑞舒伐他汀降脂能力强于阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类药物的最新成员，在较低剂量时（1-2mg），其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀（10-20mg）相当。

阿托伐他汀主要经过肝脏代谢，瑞舒伐他汀经肝肾代谢，相比之下阿托伐他汀更容易引起肝损害，而瑞舒伐他汀更易引起肾损害。且根据他汀类不良反应的报道，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀。因此，肝脏轻度损害的患者，建议用瑞舒伐他汀；糖尿病合并肾功能不全、肾病、易患肌病、横纹肌溶解症的患者，建议用阿托伐他汀。

肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2-3点，而他汀类药物受达峰时间、半衰期和食物等因素影响，不同他汀类药物的最佳服药时间不同，总结如下表：

1、肝功异常：他汀类药物最常见的不良反应是肝功异常，多发生在用药后的3个月内。使用常规剂量的他汀较少发生肝功异常，使用大剂量他汀时肝功异常的发生率增高。

2、肌肉损害：他汀类药物相关的肌损害表现为肌痛或乏力等症状伴肌酸激酶增高，通常与大剂量服药有关。

通常，他汀类药物的安全性和耐受性良好，多数人服用低中剂量的他汀即可达标，不良反应发生的概率很低。建议在服药期间定期复查血脂、肌酸激酶、肝肾功能等。